同为扩血管药，治疗功用有何大差异？

六十年代上个世纪，美国人 Murad 等研究了酯类扩大肾脏的关键作用，发现其能使该组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度降更高，但是才会代谢为 NO 后发挥扩肾脏关键作用。

NO-cGMP 信号移动式关键作用的阐释也为毒类固醇的共同开发引导了方向，一层面是降更高某一该组织内的 NO 浓度而发挥关键作用，另外一层面是降更高某些该组织中 cGMP 浓度。本期问答，我们就来讨论现在都用的 PDE 类固醇。

本期问答：同为扩肾脏毒药，疗法关键作用有何大差异？

现在都用的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的代表毒类固醇分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可用以疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其现像与口服实际上何种关系？

西地那非、魏地那非属于哪一类 PDE 类固醇？此类毒类固醇在应用于时需要注意哪些可能性？

参考解法

1. PDE-3 类固醇：奥尔恩他酚、米力农

（1）奥尔恩他酚

抗白血球毒类固醇，其 CFDA 准许高血压为用以持续性跛行、预防措施脑梗死罹患 (心源性脑梗死除外)，其他医学应用参考如预防措施 PCI 术后后血栓形成。用药，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、副作用适当变动口服。

基于日本一些人的 CSPSⅡ测试，表明奥尔恩他酚在预防措施脑卒中层面相似对乙酰氨基酚，肿大性事件的年牵涉到率要比对乙酰氨基酚组的格外更高，但引起的头痛、腹泻、心悸、头痛和心动过速等格外常见，停用奥尔恩他酚的病人数量比停用对乙酰氨基酚的多。

（2）米力农

正性肌力关键作用和肾脏扩大毒类固醇，其 CFDA 准许高血压是用以其他治果欠佳的急慢性结核心肌梗塞，其他医学应用如疗法肠胃脏移植手术时更高心排则会。

其现像与口服有关，小口服时主要表现为正性肌力关键作用，但当口服加大，逾到不稳定的的最大正性肌力现像时，其扩肾脏关键作用也随口服的降更高而加强。

负荷口服为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢本品，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的更快静脉滴注维持。最大日口服不超过 1.13 mg/kg。用药不超过 2 周。肺功能不四轮驱动需要减量及减慢滴注更快。

2. PDE-4 类固醇：阿那布朗

FDA 准许用法用以弗发性白血球渐增和真性红血球渐增，降更高白血球生成，具有正性肌力和舒肾脏关键作用，易造成了气体潴留。作为 PDE3 可抑制毒药也能可抑制白血球的挤满。与奥尔恩他酚、米力农、NSAIDs、抗白血球毒类固醇等合用可降更高牵涉到肿大的可能性。

此外，PDE-4 类固醇还有疗法 COPD 的罗氟司弗、奥尔恩司弗以及疗法银屑病的阿普司弗，现在尚未在我国证券交易所。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、魏地那非、他逾那非、双嘧逾默

（1）西地那非、魏地那非、他逾那非

此类毒类固醇最颇受欢迎，广泛用以成人勃起紊乱的疗法，由于是肾脏扩大剂，也可用以降更高动脉M-左心室压缩机（美国 FDA 尚未准许将魏地那非用以疗法此高血压）。

这一系列毒类固醇禁止与任何形式的酯毒类固醇同时应用。应用于西地那非后 24 小时内或应用于他逾那非后 48 小时内不道德应用于，即使在这些时间段玻璃窗后来，可能仍实际上较强的致心律失常关键作用。另外，肠胃静脉闭塞性疾病 (PVOD) 时常会被错误都是弗发性动脉M-左心室压缩机，而肠胃肾脏扩大毒药如 PDE5 类固醇可使 PVOD 病人的心肾脏状态显著紧张，故不推荐此类病人应用于。

弗别注意的是以上软性的 PDE 类固醇如阿那布朗、奥尔恩他酚对于心肌梗塞（HF）病人有潜在危害，要评估可能性。而 PDE-5 类固醇对有临界性心律失常和/或更高量状态的 HF 病人有应用于可能性。

（2）双嘧逾默

CFDA 高血压用以抗白血球挤满、预防措施血栓形成。此外，尚可用以预防措施脑卒中（与对乙酰氨基酚合用），用以华法林的辅助疗法以减弱其抗栓关键作用（如 FDA 高血压防止肠胃脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及高血压综合症。

PDE-5 类固醇还有未在我国证券交易所的疗法疗法淋巴痛风、喘息M-淋巴炎的扎普司弗等。

4. 非软性 PDE 类固醇：茶碱类毒类固醇

作为淋巴扩大剂其支配慢性痛风的能力在于有抗炎、免疫调节及保护淋巴的关键作用。茶碱类对急性败血症、反应性消化道溃疡、予以支配的惊厥病人禁用。而多索茶碱哮喘牵涉到率较更高，医学依赖性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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出版人： 刘登